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PF-562271 苯磺酸盐

PF-562271 苯磺酸盐 939791-38-5
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产品信息
产品名称:PF-562271 苯磺酸盐 纯度:98% min
CAS NO:939791-38-5 溶解度:DMSO : 21.4 mg/mL (32.15 mM)
分子式:C27H26F3N7O6S2 包装:可按客户要求包装。
分子量:665.664 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PF-00562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。


体外研究:

在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性,IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中,PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM,比作用于其他激酶靶点选择性更高。[1] 在二维培养中,PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖,IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。


体内研究:

PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且产生最大肿瘤抑制效果,按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞,每天两次,抑制达78%到94%,没有发生体重降低,生病或死亡。[1]PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型,显著降低肿瘤进展。


中文别名:

N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺苯磺酸盐





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