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SCH772984

SCH772984 942183-80-4
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产品信息
产品名称:SCH772984 纯度:98% min
CAS NO:942183-80-4 溶解度:DMSO : ≥ 51 mg/mL (86.78 mM)
分子式:C33H33N9O2 包装:可按客户要求包装
分子量:587.674 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。


特性:

SCH772984不直接抑制MEK1, MEK2, BRAF, 或 CRAF酶活性。


体外研究:

SCH772984是新型,选择性,ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶(T359/S363 磷酸化-RSK)的磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88%和49%BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系,EC50值<500 nM。


体内研究:

SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型,诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型,有效抑制MAPK信号和细胞增殖。


中文别名:

(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺;

(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷;

(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸;

(R)-甲酯(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺, 一种选择性ERK1/2抑制剂


物化属性:

密度:1.353±0.06(20.0000℃)

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