产品描述 AZ304是一种合成的抑制剂，靶向野生型和V600E突变型的BRAF，IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。
体外研究:
AZ304在体外对野生型BRAF和CRAF、BRAFV600E具有有效的抑制作用，IC50分别为79 nM、68 nM、38 nM。AZ304降低ERK磷酸化水平，在含BRAFV600E突变的黑色素瘤细胞系A375细胞中，平均EC50为65 nM; 在含野生型BRAF的黑色素瘤SK-MEL-31细胞系中，EC50为60 nM。在BRAF突变的癌细胞系中，AZ304显著地抑制细胞增殖；在特定含野生型BRAF/RAS或突变RAS的细胞中，AZ304有效地降低细胞生长：在含突变型BRAF细胞系中，GI50范围为0.08-7.72 μM；在含野生型BRAF/RAS的细胞系中，GI50范围为0.43-11.7 μM。AZ304对多种癌细胞具有抗肿瘤作用，包括黑色素瘤、结肠直肠癌、白血病、卵巢癌、肺癌和胰腺癌，而无论其BRAF遗传状态。
体内研究:
在RKO和Caco-2肿瘤模型中，单一AZ304或与Cetuximab组合给药，都能引起抗肿瘤活性，而没有明显的毒性作用（无论BRAF突变与否）。