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GSK-1070916A

GSK-1070916A 942918-07-2
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产品信息
产品名称:GSK-1070916A 纯度:98% min
CAS NO:942918-07-2 溶解度:DMSO : ≥ 26.5 mg/mL (52.20 mM)
分子式:C30H33N7O 包装:可按客户要求包装
分子量:507.629 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。


体外研究:

GSK1070916选择性抑制Aurora B和Aurora C,Ki为0.38 nM和1.5 nM,而作用于Aurora A 的Ki为490 nM。Aurora B和Aurora C的抑制是时间依赖性的,酶抑制解离半衰期分别为>480 min和270 min。此外,GSK1070916也是ATP竞争性抑制剂。[1] GSK1070916处理人肿瘤细胞,剂量依赖性抑制Aurora B特异性底物,丝氨酸10上组蛋白H3的磷酸化。此外,GSK1070916抑制肿瘤细胞的增殖,在超过100种广泛肿瘤类型的细胞系中,EC50 <10 nM,中值EC50为8 nM。虽然GSK1070916对增殖细胞具有有效活性,但是效能在原代,不分裂的,正常人血管内皮细胞中显著变化。此外,GSK1070916-处理的细胞不会停滞在有丝分裂期,而使其不能分裂,变为多倍体,最终导致细胞凋亡。[2]在另一项研究中,据报道,高水平染色体数与抗Aurora B与C的抑制相关,表明具有绕开高倍性检查点机制的细胞对GSK1070916耐药。


体内研究:

GSK1070916(25,50,或100 mg/kg)在小鼠体内剂量依赖性抑制Aurora B特定底物的磷酸化作用,与其广泛的细胞活性相一致,在10种人肿瘤异种移植模型中,包括乳腺,结肠,和两种白血病模型中具有抗肿瘤作用。


中文名称:

N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲


英文名称:

N'-[4-[4-[2-[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl]phenyl]-N,N-dimethylurea


物化属性:

密度:1.21

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