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泊那替尼Ponatinib

泊那替尼Ponatinib 943319-70-8
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产品信息
产品名称:泊那替尼Ponatinib 纯度:99%min
CAS NO:943319-70-8 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C29H27F3N6O 包装:可按客户要求包装。
分子量:532.56 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
泊那替尼Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂,作用于野生型细胞,及T315I 突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。[1] Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。[2]Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系,有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。[3] Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶,在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM.[4]Ponatinib抑制全部4种RTKs磷酸化,存在剂量依赖性,IC50值为0.3到20 nM。然而,Ponatinib抑制表达野生型FLT3的RS4;11细胞时IC50>100 nM。Ponatinib抑制取自FLT3-ITD阳性AML病人的原代白血病细胞,而不抑制表达阴性FLT3的AML病人的白血病细胞。[3]

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