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Decernotinib VX-509

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产品信息

产品名称：Decernotinib VX-509	纯度：98% min
CAS NO：944842-54-0	溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (127.43 mM)
分子式：C₁₈H₁₉F₃N₆O	包装：可按客户要求包装
分子量：392.378	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。

体外研究:

在HT-2细胞中，Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化，人T-细胞胚细胞增殖，和CD40L/IL-4–诱导的B细胞增殖。

体内研究:

在胶原诱导的关节炎大鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致裸关节肿胀和爪重量剂量依赖性减轻，并改善爪子组织病理学。在恶唑酮诱导的迟发性过敏小鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耳朵水肿。[1]在大鼠HvG模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致腘淋巴结(PLN)增生剂量依赖性抑制。

参考文献

[1]. Mahajan S, et al. VX-509 is a potent and selective Janus kinase 3 (JAK3) inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Mar 11. pii: jpet.114.221176.