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他米巴罗汀 Tamibarotene

他米巴罗汀 Tamibarotene 94497-51-5
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产品信息
产品名称:他米巴罗汀 Tamibarotene 纯度:98% min
CAS NO:94497-51-5 溶解度:DMSO : 25.5 mg/mL (72.56 mM)
分子式:C22H25NO3 包装:可按客户要求包装
分子量:351.439 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Tamibarotene是特异性的RAR-alpha/beta激动剂, 用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。


体外研究:

Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和内皮细胞的生长,并显着抑制通过血管内皮生长因子刺激的内皮细胞的生长。Tamibarotene对骨髓基质细胞(BMSCs)有小的生长抑制,但显著抑制通过共培养的骨髓瘤细胞抑制内皮细胞的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的血管内皮生长因子受体的磷酸化。在小鼠角膜中,VEGF显著抑制VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。[1] Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸(ATRA)低38%,Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当,它诱导HL-60细胞的CD38基因的转录,通过含有内含子1的DR-RARE诱导早期基因转录,通过RARE缺乏5'-侧翼区诱导晚期基因表达。Tamibarotene诱导HL-60细胞中的早期基因表达,导致比ATRA低的CD38诱导。[2] Tamibarotene具有可忽略的对外周血单核细胞的生长抑制,但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。在HTLV-I感染T细胞系中,Tamibarotene使细胞停留在细胞周期的G1期,并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合,并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达,从而抑制AP-1的DNA结合。


体内研究:

Tamibarotene治疗显著降低小鼠的脑中不溶的Aβ水平,特别的Aβ(42),而它对可溶的Aβ水平的没有明显效果。


物化属性:

外观与形状:结晶固体

密度:1.154

熔点:231-232°C

沸点:449.6°Cat760mmHg

折射率:1.593

闪光点:225.7°C

PSA:66.40000

LOGP:5.05910

 

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