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沙格列汀单水化合物 Saxagliptin hydrate

沙格列汀单水化合物 Saxagliptin hydrate 945667-22-1
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产品信息
产品名称:沙格列汀单水化合物 Saxagliptin hydrate 纯度:98% min
CAS NO:945667-22-1 溶解度:10 mM in DMSO
分子式:C18H27N3O3 包装:可按客户要求包装。
分子量:333.425 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述: 

Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。


体外研究:

在体外实验中,saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下,saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中,在FBS存在的情况下,saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化,增加PPAR-gamma的表达[4]。


体内研究:

Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中,通过增加NO利用率、提高抗氧化状态,对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性(血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性),逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性[2]。Saxagliptin抑制DPP-4,还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度。


物化属性:

PSA:99.58000

LOGP:1.73188

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