产品描述:
FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。
靶点:
RAGE
体外研究:
FPS-ZM1阻止Aβ与RAGE的V区域结合,在表达RAGE的细胞中,抑制Aβ40-和Aβ42-所诱导的细胞应激。它同样抑制其他配体与RAGE的结合,比如说S100B,AGE以及HMGB1,这些配体与RAGE结合,可能参与RAGE所介导的长期组织损伤(糖尿病模型中)、免疫/炎症疾病、阿尔茨海默病等。
体内研究:
FPS-ZM1对小鼠来说无毒性,可通过血脑屏障。它可在17月龄、患有Aβ和淀粉样病变的APPsw/0小鼠中通过抑制脑部和血脑屏障中的RAGE,有效地控制Aβ所介导的脑部疾病、相关神经血管以及认知障碍的发展。