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RO5126766 CH5126766

RO5126766 CH5126766 946128-88-7
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产品信息
产品名称:RO5126766 CH5126766 纯度:98% min
CAS NO:946128-88-7 溶解度:DMSO : 100 mg/mL (212.11 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C21H18FN5O5S 包装:可按客户要求包装
分子量:471.462 贮存:-20
质量控制
备注说明

产品描述:

RO5126766 (CH5126766)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。


体外研究:

在HCT116 KRAS-突变型结肠直肠癌细胞中,CH5126766显著减少磷酸-MEK和磷酸-ERK的水平。CH5126766通过结合到MEK1抑制RAF激酶,并使MEK成为RAF的显性失活抑制剂。[1]在Raf或RAS-突变型细胞系SK-MEL-28,SK-MEL-2,MIAPaCa-2,SW480,HCT116,和PC3细胞中,CH5126766抑制细胞生长,IC50分别为65,28,40,46,和277 nM。在含有BRAF V600E或NRAS突变型的两个黑色素瘤细胞系中,RO5126766诱导G1细胞周期阻滞,伴随CDK抑制剂p27上调,且细胞周期素D1下调。


体内研究:

在HCT116 (G13D KRAS)小鼠异种移植物模型中,CH5126766 (25 mg/kg, p.o.)抑制ERK信号输出,比标准MEK抑制剂更有效,其诱导MEK磷酸化,并且具有有效抗肿瘤活性。[1]在HCT116 (K-ras)和COLO205 (B-raf)突变型异种移植物中,CH5126766 (0.3 mg/kg)引起[18 F]FDG摄取显著减少。[2]在SK-MEL-2异种移植物模型中,RO5126766也会抑制肿瘤生长。



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