产品描述:
LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
靶点:
IKK2
30 nM
体外研究:
LY2409881可抑制激活的NF-ƘB，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中，LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中，LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长，但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中，LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂romidepsin抑制细胞生长。
体内研究:
在SCID-beige移植瘤小鼠模型中，LY2409881（50、100和200 mg/kg，腹腔注射）可显著抑制肿瘤生长。
中文别名:
2-[5-氯-2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]氨基]-4-嘧啶基]-N-环丙基-苯并[B]噻吩-4-甲酰胺三盐酸盐