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LY2409881 trihydrochloride

LY2409881 trihydrochloride 946518-60-1
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产品信息
产品名称:LY2409881 trihydrochloride 纯度:98% min
CAS NO:946518-60-1 溶解度:
分子式:C24H32Cl4N6OS 包装:可按客户要求包装
分子量:594.427 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。


靶点:

IKK2

30 nM


体外研究:

LY2409881可抑制激活的NF-ƘB,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞中,引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中,LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中,LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长,但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中,LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂romidepsin抑制细胞生长。


体内研究:

在SCID-beige移植瘤小鼠模型中,LY2409881(50、100和200 mg/kg,腹腔注射)可显著抑制肿瘤生长。

 

中文别名:

2-[5-氯-2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]氨基]-4-嘧啶基]-N-环丙基-苯并[B]噻吩-4-甲酰胺三盐酸盐

 

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