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PF-04217903

PF-04217903 956905-27-4
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产品信息
产品名称:PF-04217903 纯度:98% min
CAS NO:956905-27-4 溶解度:DMSO : 20 mg/mL (53.71 mM; Need ultrasonic)
分子式:C19H16N8O 包装:可按客户要求包装
分子量:372.383 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。


外研究:

PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍,对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性,IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果,IC50 >10 μM。[1] PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。[2] PF-04217903显著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生长,IC50分别为16 nM和 13 nM,与 Cetuximab联用效果增强。[3] PF-04217903 有效抑制c-Met-驱动的生物程序,如多种肿瘤细胞的生长,运动,侵袭和形态学变化。2 μM PF-04217903处理GTL-16 细胞,促进细胞死亡,涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相关蛋白和 PI3K/AKT通路的下调。[4]


体内研究:

虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型,不能抑制肿瘤生长,PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型,与两者分别单独给药相比,通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。


中文别名:

2-[4-[1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇;

2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇甲磺酸盐


物化属性:

密度:1.53

沸点:718.1 °C at 760 mmHg

折射率:1.806

闪光点:388.1 °C

PSA:107.43000

LOGP:1.67360

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