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CPI-613 Devimistat

CPI-613 Devimistat 95809-78-2
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产品信息
产品名称:CPI-613 Devimistat 纯度:99% min
CAS NO:95809-78-2 溶解度:DMSO : ≥ 250 mg/mL (643.35 mM)
分子式:C22H28O2S2 包装:可按客户要求包装
分子量:388.587 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

CPI-613是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。Phase 2。


体外研究:

在体外,CPI-613对多种肿瘤细胞系,包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞,产生选择性毒性,EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢,包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外,在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中,CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。[1]


体内研究:

CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的,CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外,CPI-613在预期治疗剂量范围内,在许多动物模型中产生很少,或没有副作用毒性,在小鼠体内具有100 mg/kg的最大耐受剂量。[1]

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