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GSK-615 GSK1059615

GSK-615 GSK1059615 958852-01-2
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产品信息
产品名称:GSK-615 GSK1059615 纯度:99.0% min
CAS NO:958852-01-2 溶解度:DMSO : 5 mg/mL (15.00 mM);H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C18H11N3O2S 包装:可按客户要求包装
分子量:333.364 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。


特性:

GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。


体外研究:

GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。[1] GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。


体内研究:

GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。[1] GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。


中文别名:

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

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