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奥利司他 Orlistat

奥利司他 Orlistat 96829-58-2
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产品信息
产品名称:奥利司他 Orlistat 纯度:98% min
CAS NO:96829-58-2 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (201.72 mM)
分子式:C22H19Br2FN2O 包装:可按客户要求包装
分子量:495.735 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Orlistat是一种通用的脂肪酶抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。


体外研究:

Orlistat是一种脂肪酶和脂肪酸合成酶抑制剂,常被用于长期治疗肥胖,口服途径。Orlistat在体外对癌细胞具有抗增殖活性,提高促凋亡NOXA蛋白水平。


体内研究:

通过口服途径进行Orlistat给药,药物甚少被胃肠道吸收,能够抑制大部分脂质的吸收、可减少外源脂质供应。由于orlistat的口服生物利用度低,其效用局限于胃肠道,在胃肠道使胰腺脂肪酶失活。因此,如果要靶向乳腺、前列腺等肿瘤,其配方和给药途径需要改变。Orlistat抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制裸鼠中PC-3肿瘤的生长。给药浓度为155 mg/kg时,在小鼠中对Orlistat进行药代动力学分析,通过腹腔注射给药,将在给药后2小时后达到血液峰浓度(~10 μM),而这个时间段后,血药浓度迅速衰减。


中文别名:

赛尼可; 奥列司他; 奧利司他; 奥尔利司他; 奥利斯他(脂酶抑制剂)


物化属性:

外观与形状:白色结晶粉末

密度:0.976

熔点:<50oC

沸点:615.9 oC at 760 mmHg

折射率:1.469

闪光点:326.3 oC

颜色:white

解离常数:Orlistat; has no pKa within the physiological range

PSA:81.70000

LOGP:7.90870

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