产品描述:
Troglitazone是PPAR的有效激动剂，PPAR是配体激活的转录因，可参与调解细胞分化和生长。
靶点:
PPAR
体外研究:
Troglitazone通过阻滞细胞周期和引起细胞凋亡性死亡，显著地抑制细胞生长。在FTC-133细胞中，下调CD97（新型去分化标记）的表面表达；在TPC-1和FTC-133细胞中，上调钠碘转运体NIS mRNA。Troglitazone作为PPARγ激动剂，诱导甲状腺癌细胞的抗增殖和重分化作用。在人类前列腺癌细胞中，Troglitazone不依赖于PPARγ信号通路，诱导Erk磷酸化。TGZ(Troglitazone)上调NOS，诱导p53通路，抑制胆固醇合成，诱导依赖于p21 cyclin的激酶抑制剂，具有抗氧化功能，以不依赖于PPARγ的机制激活ERK。TGZ还能通过转录和转录后调节，诱导Egr-1的表达，并增强含Egr-1共有序列的启动子的结合亲和力及反式激活活性，因而诱导其他抗肿瘤发生蛋白的生成。
体内研究:
Troglitazone是一种有效的抗糖尿病药，以一种全新的机制发挥作用。但是，在它被广泛使用后的几年内，发现它对一些个体具有肝脏损伤、造成肝功能衰竭。TGZ显著抑制携有HCT-116, MCF-7, PC-3癌细胞的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长。在实验性慢性胰腺炎模型中，Troglitazone能够减轻胰腺损伤和炎症反应。
中文别名:
5-[[4-[(3,4-二氢-6-羟基-2,5,7,8-四甲基-2H-1-苯并吡喃-2-基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮;
特洛格列酮;
(+/-)-5-[4-[(6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-基)甲氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮
物化属性:
外观与形状：黄色固体
密度：1.266
熔点：184-186°C
沸点：657°Cat760mmHg
闪光点：351.2°C
颜色：white to yellow
PSA：110.16000
LOGP：4.70300