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IMD-0354

IMD-0354 978-62-1
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产品信息
产品名称:IMD-0354 纯度:98% min
CAS NO:978-62-1 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (260.64 mM)
分子式:C15H8ClF6NO2 包装:可按客户要求包装
分子量:383.673 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。


体外研究:

在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖,具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的细胞增殖。IMD-0354 (0.5 μM)导致HMC-1细胞周期停滞在G0/G1期。IMD-0354 (1 μM)增加带有亚二倍DNA的HMC-1细胞数。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<1 μM)降低了S期与G2/M期细胞数的比值,IMD-0354 (1 μM) 降低Cyclin D3表达和pRb磷酸化并且具有时间依赖特性。在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 10 μM)对STAT3 和 STAT6的信号没有影响,而在高浓度时会轻微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354处理24小时后抑制NF-κB转移入核并且具有剂量依赖特性[1]。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性[2]。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时,IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降,还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位,明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。


体内研究:

在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354,此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数,IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降[2]。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重[3]。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性,而缩短分数比保持不变。


中文别名:

IKK-2 抑制剂V


物化属性:

密度:1.561

沸点:323.1°C at 760 mmHg

折射率:1.543

闪光点:149.2°C

PSA:49.33000

LOGP:5.40850

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