产品描述:
Estradiol valerate是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状及激素不足。
靶点:
ER
体外研究:
MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明,Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P 和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol (10 nM)介导的S1P 和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。[1] Estradiol (10 nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10 nM)通过抑制miR-21的表达,激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达,但不影响RNA水平的表达。[2]
体内研究:
在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠体内,Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数,以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内,Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通过抑制PI3K活性,增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。
中文别名:
17-戊酸-Beta-雌二醇酯; 17-戊酸-β-雌二醇酯; 3,5(10)-三烯-17B-醇 17-戊酸酯; 17-戊酸-17-BETA-雌二酯
物化属性:
密度:1.13
熔点:144℃
沸点:486.2°Cat760mmHg
折射率:1.567
闪光点:191.1°C
PSA:46.53000
LOGP:5.35030