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盐酸文拉法辛 Venlafaxine HCl

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产品信息

产品名称：盐酸文拉法辛 Venlafaxine HCl	纯度：98%min
CAS NO：99300-78-4	溶解度：H2O : ≥ 35 mg/mL (111.51 mM)
分子式：C₁₇H₂₈ClNO₂	包装：可按客户要求包装
分子量：313.863	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），用于治疗重度抑郁症，泛焦虑症，急性焦虑症以及社交恐惧症。

靶点:

5-HT

体外研究:

相比于几个广泛使用的SSRIs，Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能，比如imipramine和desipramine，也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合，K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM，K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭，ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。

体内研究:

Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用，在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内，Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone，nor-BNI和naltrindole显著抑制，但不被β-FNA 或naloxonazine抑制，意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。在完全发育的神经病变大鼠体内，Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用，其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。

中文别名:

文拉法辛盐酸盐; 1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐; 盐酸维拉法辛; 盐酸万拉法新; 盐酸文拉法

物化属性:

外观与形状：白色结晶粉末

密度：1.394

熔点：207-209 °C

沸点：397.6 °C at 760 mmHg

闪光点：194.2 °C

PSA：32.70000

LOGP：3.83760

参考文献

[1]. Bymaster FP, et al. Comparative affinity of duloxetine and venlafaxine for serotonin and norepinephrine transporters in vitro and in vivo, human serotonin receptor subtypes, and other neuronal receptors. Neuropsychopharmacology. 2001 Dec;25(6):871-80.

[2]. Goeringer KE, et al. Postmortem tissue concentrations of venlafaxine. Forensic Sci Int. 2001 Sep 15;121(1-2):70-5.