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盐酸文拉法辛 Venlafaxine HCl

盐酸文拉法辛 Venlafaxine HCl 99300-78-4
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产品信息
产品名称:盐酸文拉法辛 Venlafaxine HCl 纯度:98%min
CAS NO:99300-78-4 溶解度:H2O : ≥ 35 mg/mL (111.51 mM)
分子式:C17H28ClNO2 包装:可按客户要求包装
分子量:313.863 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于治疗重度抑郁症,泛焦虑症,急性焦虑症以及社交恐惧症。


靶点:

5-HT


体外研究:

相比于几个广泛使用的SSRIs,Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,比如imipramine和desipramine,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合,K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM,K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。


体内研究:

Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone,nor-BNI和naltrindole显著抑制,但不被β-FNA 或naloxonazine抑制,意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用,其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。


中文别名:

文拉法辛盐酸盐; 1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐; 盐酸维拉法辛; 盐酸万拉法新; 盐酸文拉法


物化属性:

外观与形状:白色结晶粉末

密度:1.394

熔点:207-209 °C

沸点:397.6 °C at 760 mmHg

闪光点:194.2 °C

PSA:32.70000

LOGP:3.83760



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