产品描述:
AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。
体外研究:
在体外实验中，AZ32可阻止DNA损伤应答和使多形性成胶质细胞瘤细胞对放射线敏感。AZ32在细胞对ATM具有中等效力（IC50=0.31 μM），相比ATR具有足够的选择性。AZ32具有高细胞通透性。
体内研究:
AZ32，相较于AZ31，有更高的血脑屏障通透性。在同系人源原位胶质瘤小鼠模型中，AZ32作为放射致敏剂发挥作用，比AZ31更为高效。AZ32具有口服生物利用活性的ATM抑制剂，在原位小鼠模型中能够使神经胶质瘤辐射敏化以及提高其存活率。单次口服AZ32（200 mg/kg），小鼠脑中游离AZ32的浓度大于细胞IC50值，维持约22小时。AZ32在大脑的覆盖率比AZ31高，但ATM选择性比AZ31低。