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AZ32

AZ32 AZ32
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产品信息
产品名称:AZ32 纯度:99% min
CAS NO:AZ32 溶解度:DMSO : ≥ 150 mg/mL (456.80 mM)
分子式:C20H16N4O 包装:可按客户要求包装
分子量:328.375 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。


体外研究:

在体外实验中,AZ32可阻止DNA损伤应答和使多形性成胶质细胞瘤细胞对放射线敏感。AZ32在细胞对ATM具有中等效力(IC50=0.31 μM),相比ATR具有足够的选择性。AZ32具有高细胞通透性。


体内研究:

AZ32,相较于AZ31,有更高的血脑屏障通透性。在同系人源原位胶质瘤小鼠模型中,AZ32作为放射致敏剂发挥作用,比AZ31更为高效。AZ32具有口服生物利用活性的ATM抑制剂,在原位小鼠模型中能够使神经胶质瘤辐射敏化以及提高其存活率。单次口服AZ32(200 mg/kg),小鼠脑中游离AZ32的浓度大于细胞IC50值,维持约22小时。AZ32在大脑的覆盖率比AZ31高,但ATM选择性比AZ31低。

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