产品描述:
Amfenac Sodium Monohydrate是一种非甾体类镇痛消炎药。对COX1和COX2的IC50分别为250 nM和150 nM。
体外研究:
Amfenac是COX-1 和COX-2的强效抑制剂,其IC50分别为0.25 和0.15 μM。
体内研究:
Amfenac作用于体内具有解热镇痛的特性。Amfenac (4 mg/kg)分别抑制33%的急性(Evans blue-carrageenan pleural effusion)和28%的慢性(adjuvant-induced arthritis)炎症,其作用的强效性分别是保泰松的16.4和22.8倍。Amfenac在Randall-Selitto测定中,其镇痛活性是乙酰水杨酸的43倍,且作用于乙酰胆碱诱导的小鼠腹部收缩和缓激肽诱导的疼痛反应的狗,其效力分别比保泰松强156 和56.3倍。Amfenac局部给药于猫胃黏膜或口服给药于老鼠和狗时,产生的胃刺激小于乙酰水杨酸。当亚慢性口服给药于大鼠时,Amfenac的治疗比率是保泰松的两倍。
中文别名:
2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酸钠水合物; 去甲文拉法辛; 氨芬酸钠一水合物
物化属性:
外观与形状:黄色固体
熔点:242-244 °C
沸点:520ºC at 760 mmHg
闪光点:268.3 ºC
PSA:92.45000
LOGP:1.30910